Estimulantes al alcance de todos (I) – La sulbutiamina

Con este artículo comenzamos una serie dedicada a las sustancias que pueden ayudarnos a aumentar nuestro rendimiento y que podemos conseguir de forma legal (farmacias, herbolarios, tiendas de nutrición deportiva, smart shops de Internet…)
Por J. C. Ruiz Franco

Gran parte de la población mundial toma una u otra forma de estimulantes. Café, té, mate, cacao, guaraná, hoja de coca, efedra, cocaína, anfetaminas... El deseo de estar bien, de sentir una estimulación positiva que permita sobrellevar las actividades cotidianas y los esfuerzos, es prácticamente universal. Esa sensación de activación suave, de ligera euforia que permite rendir más en todas nuestras tareas cotidianas —el polo opuesto del estado depresivo— es lo que casi todos deseamos. Llevar una vida más o menos sana, hacer deporte y alimentarse correctamente harán mucho por nuestro nivel de energía. No obstante, aunque cuidemos nuestro cuerpo habrá días especialmente malos en los que no podamos rendir lo necesario. Puede ser el momento de acudir a los estimulantes. Al oír esta palabra, inmediatamente pensamos sin querer en sustancias potentes como las anfetaminas o la cocaína, del mismo modo que al hablar de drogas nos vienen a la mente la prohibición y ciertos grupos marginales. Sin embargo, productos tan ampliamente extendidos y consumidos como el café o el té son también estimulantes, y el nivel de euforia que se consigue con ellos viene dado por la elevación del nivel de neurotransmisores activadores y la excitación de ciertas zonas del cerebro. De este modo, puesto que el mecanismo es en esencia el mismo, dosis más altas de estimulantes suaves producirán el mismo efecto que dosis bajas de productos más fuertes, otro argumento más para no compartir la clasificación oficial de las drogas en sustancias legales e ilegales que hacen nuestros gobiernos y los estamentos a su servicio.

Los estimulantes que podemos elegir son numerosos, unos más potentes que otros. Personalmente, aunque por carácter soy poco amigo de ellos, reconozco que, cuando deseo tomar alguno, de entre todos los existentes tengo preferencia por uno, por sus escasos efectos secundarios posibles, su fácil disponibilidad y su bajo precio. Es cierto que no es tan efectivo como la cocaína o las anfetaminas, pero no conlleva, ni mucho menos, los posibles inconvenientes de éstas. Otra ventaja es que se puede encontrar en farmacias, donde todos los productos pasan un riguroso control que nos permite estar seguros de que realmente estamos tomando lo que dice el envase. Por último, también parece ejercer una acción nootrópica, potenciadora de las facultades cognitivas, por lo que podemos considerarlo una droga inteligente. Me refiero a la sulbutiamina, una sustancia que ya traté en un libro que publiqué hace unos años (1), y de la que voy a ofrecer información más extensa en este artículo. La primera noticia que tuve de ella fue gracias a un libro más bien malo, pero que en mi opinión supuso todo un hito por su carácter pionero, 300 medicamentos para superarse física, sexual e intelectualmente (2). Decía sobre la sulbutiamina: “Medicamento remarcable, es una molécula original de acción rápida sobre la fatiga. Mejora la memoria y la coordinación motrices, estimulando la memoria. Se posee mucha información sobre este producto, que ha sido objeto de experimentos muy serios. Se concentra fuerte y selectivamente en las células nerviosas, activa el metabolismo cerebral, aumenta la euforia y facilita el aprendizaje”. Antonio de Senillosa (3), político y profesor de economía que presentó y prologó el libro, decía: “Vivimos en la época de la información y quien está informado de sí mismo y de lo que sucede alrededor suyo, se conoce mucho mejor que médico alguno. Cuando un amigo galeno me recomienda una aspirina, yo me sonrío y no la tomo aunque me maten, pues me sienta fatal y me provoca ardor de estómago. En cambio, nadie me ha recetado sulbutiamina, un dopante o estimulante muscular y cerebral prodigioso que facilita mi poder de concentración y elimina mi fatiga. Bendito sea”.

Generalidades - ¿Qué es la sulbutiamina?

La sulbutiamina es una sustancia derivada de la tiamina (vitamina B1), pero con efectos más marcados. Actúa sobre los centros cerebrales del despertar, aumenta la resistencia a la fatiga física e intelectual y potencia la memoria. Es neurotropa, igual que la tiamina, ya que interviene en el metabolismo de las neuronas.

Los prospectos de las marcas que comercializan este fármaco lo recomiendan para combatir la astenia, la apatía, los estados depresivos, ciertos trastornos de la memoria y psicosomáticos, y la deficiencia intelectual. En niños, está indicado en casos de inestabilidad, alteraciones de la atención y del comportamiento, y para la psicoastenia. Sus efectos son un mejor estado de ánimo, casi eufórico en algunos casos, pero sin llegar a episodios maníacos u obsesivos. Podríamos comparar su acción con la de un café bien cargado, pero sin sus efectos secundarios (nerviosismo, ansiedad), y con la duración de un día completo.

Como ocurre con todos los productos de este tipo, la administración ha de ser continuada, durante un largo periodo de tiempo, para notar efectos plenos. No se debe tomar después del mediodía porque podría dificultar el sueño.

Los detalles – Historia y características de la sulbutiamina

La sulbutiamina fue descubierta cuando se intentaba conseguir derivados de la tiamina (vitamina B1) más útiles que ésta, al suponer que un incremento en su grado de lipofilia (afinidad por las grasas) daría como resultado unas mejores propiedades farmacocinéticas. La tiamina es hidrosoluble, como todas las vitaminas del complejo B y la vitamina C; por ello no se acumula en los tejidos grasos y el cuerpo la excreta muy rápidamente. Puesto que la sulbutiamina —a pesar de conservar las propiedades de la tiamina— es lipofílica, resulta más útil que esta última.

Hasta bien entrado el siglo XX, en los países asiáticos en los que el arroz era uno de los pocos alimentos que comían sus habitantes, el beriberi era una enfermedad deficitaria de gran prevalencia. Al no ingerir alimentos con vitamina B1, y quitar además la cáscara al arroz, sufrían deficiencias de esta vitamina. El oficial médico japonés Takaki Kanehiro fue quien descubrió la relación entre la dieta y esta enfermedad mediante ensayos que realizó en marinos en los años 1883 y 1884. Diez años más tarde, Christiaan Eijkman, fisiólogo holandés, confirmó el origen dietético de la enfermedad e identificó la tiamina, por lo que recibió el Premio Nobel de Medicina en 1929.

En Japón, el asunto fue considerado tan importante que se formó un comité de investigación para esta vitamina, con el objetivo de investigar sus características y obtener derivados más potentes. El primer derivado lipofílico que se descubrió fue la alitiamina, en 1951. Después se sintetizaron otros derivados con mejores propiedades farmacocinéticas, uno de los cuales fue la sulbutiamina. No se sabe muy bien la fecha exacta en que fue descubierta, pero la primera referencia conocida es de 1973. Para resumir su utilidad, baste con decir que supera con mucho la mala biodisponibilidad oral de la tiamina gracias a su alto grado de lipofilia, como ya hemos comentado.

Mecanismo de acción y aplicaciones

No se conoce exactamente el mecanismo de acción de la sulbutiamina, pero parece que sus acciones en el cerebro tienen lugar principalmente en zonas y mediante neurotransmisores relacionados con el arousal (4), la atención, la motivación y la memoria. Se absorbe rápidamente en la sangre, y su concentración máxima tiene lugar de una a dos horas después de su ingestión oral. Se distribuye rápidamente por todo el cuerpo y su vida media es de cinco horas. Su eficacia clínica no está completamente establecida, pero es el único producto que se sabe que cruza la barrera hematoencefálica y que muestra actividad selectiva en las zonas específicas del cerebro implicadas en la astenia. La astenia (del griego a = “no” y sthénos = “vigor”) es una sensación de fatiga, debilidad y falta de energía y motivación que acompaña a diversos trastornos orgánicos y que se manifiesta tanto en el ámbito físico como en el psicológico. En el mundo competitivo e individualista en que vivimos, sus principales causas son el estrés y la depresión. En cuanto a los síntomas más visibles, en el plano físico hay una continua sensación de cansancio; en el psíquico se detecta una disminución de facultades intelectuales como la memoria y la atención. Pasando a un ámbito ya patológico, pueden surgir trastornos de la personalidad, ansiedad, falta de deseo sexual y disfunción eréctil (impotencia).

La astenia

Varios estudios han demostrado que la sulbutiamina alivia los síntomas de la astenia (5). El sistema activador reticular es la parte del cerebro humano encargada del arousal y la motivación. Un aumento en su actividad implica un mayor estado de alerta y energía. La sulbutiamina se une selectivamente a la zona excitatoria del sistema reticular e incrementa la densidad de los receptores de acetilcolina. Así eleva el nivel fisiológico de este sistema y disminuye los síntomas de la astenia, lo que a su vez reduce la fatiga, aumenta la concentración y mejora el estado de ánimo.

En otro estudio (6) se usó sulbutiamina para tratar cuarenta pacientes con síndrome psicovegetativo y astenia. Antes del tratamiento, los pacientes tenían apariencia asténica, trastornos de ansiedad, trastornos del sistema autónomo importantes, depresión leve y disminución de la capacidad de trabajo, de la atención y de la memoria. Se les administró cuatrocientos miligramos de sulbutiamina diarios, durante veintiocho días. Después del tratamiento, los trastornos asténicos y del sistema autónomo se redujeron considerablemente, junto con una mejora de los índices psicométricos y neurofisiológicos. Se detectó una eficacia elevada del tratamiento en un 75% de los pacientes y una eficacia moderada en el 25%. Los pacientes toleraron bien el fármaco.

Mejora del rendimiento intelectual

En los estudiantes es muy común la fatiga física e intelectual, especialmente en períodos de gran esfuerzo, como por ejemplo en épocas de exámenes. El estrés que les genera esta situación puede causar síntomas asténicos como laxitud generalizada, cansancio, menor capacidad de concentración y memoria, así como trastornos del sueño. La sulbutiamina, al combatir los síntomas de la astenia, mejora el rendimiento intelectual, tal como mostró un estudio ya antiguo (7).

Efectos sobre la memoria

Ya hemos mencionado los efectos de la sulbutiamina relacionados con los neurotransmisores. Ahora añadimos que su potenciación de la transmisión colinérgica, dopaminérgica y glutamatérgica puede mejorar la memoria. En un estudio con ratones, la administración del fármaco mejoraba sus resultados en pruebas de condicionamiento operante y en tests de reconocimiento de objetos (8).

También ha demostrado facilitar las actividades cotidianas en pacientes de Alzheimer, durante las primeras fases de la enfermedad, al administrarse junto con un inhibidor de la acetilcolinesterasa (enzima que destruye la acetilcolina liberada). En un estudio aleatorizado doble ciego con afectados por esta enfermedad, la combinación de sulbutiamina y donepezil (medicamento para tratar el Alzheimer) mejoró la memoria episódica y las actividades cotidianas en mayor medida que la combinación de donepezil y un placebo (9).

Disfunción eréctil (impotencia masculina)

La sulbutiamina también ha mostrado efectos prometedores en hombres con disfunción eréctil de origen psicógeno. En varios estudios, los pacientes recibieron sulbutiamina y la mayoría solucionó su problema de forma total o parcial (10).

Disponibilidad

Su presentación común es en comprimidos, la forma en que se comercializa en España y los países latinoamericanos. Cada comprimido contiene doscientos miligramos. En España se vende en farmacias a un precio muy económico, bajo dos nombres de marca que no vamos a citar aquí para no hacer publicidad de medicamentos, pero que pueden localizarse fácilmente en algún vademécum médico de Internet. Tampoco vamos a mencionar dosis para que no pueda decirse que recomendamos la toma de medicamentos; el lector podrá consultarlas en los prospectos.

Posibles efectos adversos

Debemos tener en cuenta que cualquier sustancia, por suave que sea, puede tener efectos secundarios. Se desaconseja el uso de sulbutiamina en personas que padezcan ansiedad y/o insomnio, y en individuos de temperamento nervioso. Cuando aparecen efectos adversos, los más frecuentes son las alergias cutáneas y la agitación, que desaparecen al abandonar su uso.

Conclusiones

La sulbutiamina es un estimulante suave que puede ser útil para combatir el cansancio causado por las agotadoras tareas cotidianas, así como en casos de astenia. Su capacidad de aportar energía y reducir la fatiga hace que sea un buen suplemento para los deportistas cuando desean mejorar su rendimiento. Su acción antiasténica, junto con sus posibles propiedades nootrópicas, la convierten en una sustancia interesante para los estudiantes y todas las personas que realicen algún tipo de trabajo intelectual. Además, como hemos mencionado, se ha utilizado con éxito para tratar la impotencia masculina.

Referencias

(1) Aunque pueda quedar un poco feo autocitarse, allá va, con permiso del lector: Ruiz Franco, J. C., Drogas Inteligentes. Editorial Paidotribo. Hay disponibles artículos sobre el tema en http://www.drogasinteligentes.com.

(2) Anónimo, 300 medicamentos para superarse física, sexual e intelectualmente. Dictext, 1989.

(3) Antonio de Senillosa fue famoso durante algún tiempo, a finales de los años ochenta y comienzo de los noventa, por su condición de tertuliano en programas de radio y televisión.

(4) El arousal es un constructo hipotético (un concepto, no una entidad real) que indica el grado de activación fisiológica y psicológica.

(5) Van Reeth, Olivier, “Pharmacologic and Therapeutic features of Sulbutiamine”. Drugs of Today, 1999, 35 (3): 187-192.

(6) Vein, A. M. y otros, “Use of enerion in psychovegetative syndrome with pronounced asthenia”. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova, 2003;103(10):36-9.

(7) Acuna, V. “The use of sulbutiamine in a group of university students presenting with a psychosomatic fatigue syndrome”. Gaz Med France. 1985;92:1-3.

(8) Micheau J. y otros, “Chronic administration of sulbutiamine improves long term memory formation in mice: possible cholinergic mediation”. Pharmacol Biochem Behav. 1985 Aug;23(2):195-8.

(9) Ollat H y otros, “Effects of the association of sulbutiamine with an acetylcholinesterase inhibitor in early stage and moderate Alzheimer disease”. Encephale. 2007 Mar-Apr;33(2):211-5.

(10) Por ejemplo, Dmitriev D.G. y otros. “Clinical efficacy of the drug enerion (sulbutiamine) in the treatment of patients with psychogenic (functional) erectile dysfunction”. Urologia 2005 1 (1): 32–5.

Advertencia: El propósito de este artículo es ofrecer información sobre una sustancia legal y disponible en establecimientos, sin recomendar su uso. Tan sólo citamos principios activos, no marcas concretas, para evitar hacer publicidad de fármacos. Antes de consumir cualquier medicamento, consulte a su médico.

 

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